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开云(中国)Kaiyun·官方网站 - 登录入口询查进展：在临床询查方面-开云(中国)Kaiyun·官方网站 - 登录入口

1. 基本信息

英文称号：Cagrilintide

汉文称号：卡格列汀

氨基酸序列：H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Gly-Trp-Leu-Asn-Gly-Lys-Asn-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Arg-Gln-Gln-Gly-Asp-Arg-Ile-Asn-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

单字母序列：HAEGTFTSDLSKQMEEEEAVRLFI GW LNGKNFA RKGRQQGDRI NW LKNGG PSSGA PPPP S

三字母序列：His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Gly-Trp-Leu-Asn-Gly-Lys-Asn-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Arg-Gln-Gln-Gly-Asp-Arg-Ile-Asn-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

分子量：约 5240.95 Da（通过各氨基酸分子量相加并减去造成肽键脱去的水分子质料贪图得出）

分子式：C₂₃₇H₃₇₆N₆₆O₇₅S₂

等电点：约 7.5（凭证其氨基酸构成中酸性和碱性氨基酸的比例，通过等电点意料才智得出类似值）

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

Cagrilintide 是一种长链多肽，由 58 个氨基酸构成。结构中包含多种异常氨基酸，如 Aib（α- 氨基异丁酸），这种非自然氨基酸的引入有助于增强多肽的矜重性，进步其抗降解能力。此外，序列中的多个碱性氨基酸（如精氨酸、赖氨酸）和酸性氨基酸（如谷氨酸、天冬氨酸）使得多肽具有一定的电荷特质，有助于与受体的连合。从空间结构来看，其特定的氨基酸陈列划定使其大略造成私有的二级和三级结构，这些结构关于其与靶受体的特异性连合和生物学活性的发达至关关键 。

3. 作用机理及询查进展

作用机理：Cagrilintide 是一种胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1）受体欢乐剂。它通过与 GLP-1 受体连合，激活卑劣的 G 卵白偶联信号通路，主要包括腺苷酸环化酶（AC）- 环磷酸腺苷（cAMP）- 卵白激酶 A（PKA）通路。这一历程促使胰岛 β 细胞在血糖浓度升高时增多胰岛素的分泌，同期羁系胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素，从而裁减血糖水平。此外，Cagrilintide 还能减慢胃排空，减少食品的收受速率，裁减餐后血糖峰值；况兼通过作用于核心神经系统，减少食欲，增多饱腹感，有助于闭幕体重 。

询查进展：在临床询查方面，Cagrilintide 已开展多项针对 2 型糖尿病的临床磨砺。部分询查标明，它能灵验裁减患者的糖化血红卵白（HbA1c）水平，改善血糖闭幕。在安全性方面，常见的不良响应包括恶心、吐逆等胃肠说念响应，但大多为轻度至中度，患者一般可耐受。除了 2 型糖尿病，也有询查探索其在肥美症诊疗中的后劲，初步闭幕露馅其在削弱体重方面有一定后果。不外，现在 Cagrilintide 仍处于研发阶段，后续还需要更多大界限、弥远的临床磨砺来进一步评估其灵验性和安全性，以笃定其在临床诊疗中的地位 。

4. 融解保存

融解：Cagrilintide 在水中有一定的融解性，但由于其分子较大且结构复杂，饱和融解可能需要一定时刻。时常薄情使用无菌水进行融解，若融解贫寒，可合乎进行超声解决或在较低温度下搅动促进融解。此外，也可尝试使用磷酸盐缓冲液（PBS）等缓冲体系来融解，以保管其矜重性 。

保存：应将 Cagrilintide 置于低温环境下保存，保举保存温度为 - 20℃或更低。为宝贵其降解，要幸免反复冻融，可将其配制成合适浓度的溶液后进行分装。同期，保存容器需密封细腻，宝贵水分参加和氧化，必要时可充入惰性气体（如氮气）保护 。

5. 关系多肽

与 Cagrilintide 关系的多肽主淌若其他 GLP-1 受体欢乐剂，如利拉鲁肽、司好意思格鲁肽等。它们与 Cagrilintide 具有同样的作用机制，王人是通过激活 GLP-1 受体来转机血糖和关系生理历程。可是，在氨基酸序列、结构矜重性、药代能源学特质以及临床疗效和安全性方面存在各异。举例，司好意思格鲁肽的半衰期较长，可终了每周一次给药，而 Cagrilintide 在这方面的特质还需进一步询查优化 。

6. 关系文件开云(中国)Kaiyun·官方网站 - 登录入口